Os primeiros tricíclicos foram desenvolvidos em 1949 para o tratamento das psicoses, mas não foram eficazes, começando a serem utilizados como antidepressivos na década de 1950.

Seu nome devido a presença de três anéis de átomos. As diferenças entre os diversos tricíclicos decorre de pequenas mudanças nessa cadeia lateral e da presença ou não do nitrogênio no anel do meio.

Eles bloqueiam os transportadores membranares dos neurônios pré-sinápticos que recolhem monoaminas neurotransmissoras do exterior (ou seja, da sinapse) e, portanto maximizam a duração da sua ação nos neurônios pós-sinápticos, ao permitir que atuem na biofase durante mais tempo.

A maioria dos tricíclicos bloqueia os transportadores de noradrenalina, dopamina e serotonina.

Indicação:

- depressão crônica ou profunda

- fases depressivas na doença bipolar

- tratamento de dor neuropática

Efeitos colaterais:

- retenção urinária

- boca seca

- obstipação

- dificuldade de concentração e aprendizagem

- visão com acuidade diminuída

- mania

- aumento da freqüência cardíaca

- diminuição da libido

- sonolência

- tremores finos

- sudorese

A intensidade dos efeitos colaterais varia de pessoa para pessoa e tende a se reduzir no espaço compreendido entre 3 e 15 dias. Na maioria das pessoas ela cai a nível suportável e não chega a perturbar as atividades diárias. Entretanto, em algumas pessoas a intensidade permanece alta e, em tais casos, o melhor é retirar o medicamento.

Parece que o uso prolongado desses medicamentos pode trazer algumas alterações irreversíveis e que se instalam de forma imperceptível. Exemplo: hipotiroidismo. Daí a conveniência de controle periódico com o médico e avaliação geral do organismo.

Exemplos de antidepressivos tricíclicos

Amitriptilina: Amytril, Tryptanol

Clomipramina: Anafranil

Imipramina: Imipra, Tofranil

Nortriptilina: Pamelor